उर्सोलिक एसिड के अच्छे और बुरे पहलू

उर्सोलिक एसिडविभिन्न पौधों में पाया जाने वाला एक फाइटोकेमिकल है, लेकिन सबसे आम सेब का छिलका है।

हालांकि वैज्ञानिक अनुसंधान प्रारंभिक है, यह वसा संचय को कम करने और खाने के दौरान मांसपेशियों में वृद्धि, और वसा जलने को प्रेरित करता है और उपवास के दौरान मांसपेशियों को बनाए रखता है।

इससे पहले, स्ट्रेप्टोजोटोकिन प्रेरित मधुमेह चूहों के मामले में, एकल चिकित्सा के रूप में ursolic एसिड ने उल्लेख किया था कि नियंत्रण की तुलना में, {{0}}।0आहार का 5 प्रतिशत (लगभग 10मिलीग्राम/किग्रा) 4 सप्ताह में ब्लड शुगर को 12.3 प्रतिशत तक कम कर सकता है। एक अन्य अध्ययन ने 11 सप्ताह में खुराक का 4 गुना (0.2 प्रतिशत) इस्तेमाल किया। उच्च -वसा आहार नियंत्रण समूह में रक्त शर्करा का स्तर 53 प्रतिशत तक कम हो गया था (हालाँकि यह अभी भी स्वस्थ नियंत्रण समूह से दो गुना अधिक था)। उर्सोलिक एसिड एक खुराक पर निर्भर तरीके से रक्त शर्करा को कम करता है-निर्भर तरीके से (क्योंकि कुछ अध्ययनों ने 0.05-0.2 प्रतिशत की सीमा में उर्सोलिक एसिड के श्रेणीबद्ध सेवन का परीक्षण किया है), जिसकी ओलीनोलिक एसिड के समान प्रभावकारिता है।

यह saccharification के लिए प्रतिरोधी प्रतीत होता है और हाइपरग्लेसेमिया से जुड़े मधुमेह के दुष्प्रभावों को कम कर सकता है। ग्लाइकोसिलेशन के सुरक्षात्मक प्रभाव के अलावा, कम खुराक वाले ursolic एसिड ({0}}.01 प्रतिशत चूहे के फ़ीड) को मधुमेह अपवृक्कता की घटना दर को कम करने के लिए नोट किया गया है, जो विरोधी के लिए माध्यमिक हो सकता है {{ 2}}भड़काऊ गुण और यह नोट किया गया है कि उर्सोलिक एसिड में एथेरोस्क्लेरोसिस कम होता है। यह रेस्वेराट्रोल की एक समान खुराक (आहार का 0.2 प्रतिशत) की तुलना में थोड़ी अधिक सुरक्षा प्रदान करता है।

उर्सोलिक एसिड प्रोटीन किनेज ए के माध्यम से इन विट्रो में लिपोलिसिस को बढ़ाता है और हार्मोन संवेदनशील लाइपेस (एचएसएल) और लिपिड ड्रॉपलेट लेपित प्रोटीन ए गतिविधि के सक्रियण और डाउनस्ट्रीम। वसा ऊतक लाइपेस (एटीजीएल) के अप विनियमन को एडिपोसाइट्स में नोट किया गया है, जो पीकेए से संबंधित नहीं है।

चूहों में, 100 मिलीग्राम / किग्रा ursolic एसिड वसा वाले भोजन के जवाब में ट्राइग्लिसराइड्स की वृद्धि को कम करता है, जिसे अग्नाशयी लाइपेस को रोककर हासिल किया जाना माना जाता है; अनुमानित मानव समकक्ष खुराक 16 मिलीग्राम / किग्रा है।

उर्सोलिक एसिड 10 मिलीग्राम / किग्रा (चूहे की खुराक) ने स्वस्थ चूहों के वजन में वृद्धि को कम कर दिया - 15 सप्ताह के भीतर उच्च वसा वाले आहार को 24 प्रतिशत से 10.7 प्रतिशत कर दिया, जो सक्रिय नियंत्रण (सिबुट्रामाइन) 10 मिलीग्राम / से काफी अलग नहीं था। किलोग्राम। अध्ययन में पाया गया कि दोनों हस्तक्षेप समूहों में एडिपोकिंस (घ्रेलिन, लेप्टिन) और यकृत ऊतक विज्ञान में उच्च - वसा प्रेरित परिवर्तन सामान्य थे, और उर्सोलिक एसिड उच्च के सापेक्ष बढ़े हुए इंसुलिन के स्तर से जुड़ा था-वसा नियंत्रण और अपेक्षाकृत कम ग्लूकोज स्तर।

5 मिलीग्राम / किग्रा ursolic एसिड के मौखिक प्रशासन और टेस्टोस्टेरोन के इंजेक्शन के साथ सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के चूहे के मॉडल से पता चला है कि प्रोस्टेट वृद्धि का निषेध सक्रिय नियंत्रण (10 मिलीग्राम / किग्रा फाइनस्टेराइड) के समान था, और निषेध का परिमाण टेस्टोस्टेरोन और डीएचटी फाइनस्टेराइड के बराबर थे, लेकिन प्रोस्टेट विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) के सीरम स्तर को कम करने में फायनास्टराइड अधिक प्रभावी था।

उर्सोलिक एसिड (और संबंधित यौगिक हॉथोर्न एसिड और ओलीनोलिक एसिड) को एंजियोजेनेसिस इनहिबिटर के रूप में जाना जाता है, जो बड़ी रक्त वाहिकाओं को नई रक्त वाहिकाओं के निर्माण से रोक सकता है। संवहनी कोशिकाओं में, ursolic एसिड PI3K Akt मार्ग और नाइट्रिक ऑक्साइड प्रेरण को बाधित करके कार्य करता है, एंजियोजेनेसिस से पहले सेलुलर परिवर्तनों को रोकता है। इन परिणामों को विवो में ursolic एसिड की गैर - विषाक्त खुराक के साथ देखा गया है, जो MMP2 और MMP9 (नए ऊतकों में प्रवेश करने के लिए एंजियोजेनेसिस के अंतिम चरण के लिए आवश्यक मध्यवर्ती) की अभिव्यक्ति को भी रोकता है।

चूंकि नई ट्यूमर कोशिकाओं को जीवित रहने के लिए रक्त प्रवाह और एंजियोजेनेसिस की आवश्यकता होती है, इसलिए इस एंजियोजेनेसिस अवरोध की कैंसर विरोधी चिकित्सीय क्षमता का अध्ययन किया जा रहा है। ursolic एसिड के साथ परीक्षण किए गए चूहों पर पिछले अध्ययनों से पता चला है कि 5 दिनों के लिए ursolic एसिड 4.25mg/kg (50uml/kg) में मेलेनोमा के संवहनीकरण की डिग्री नियंत्रण समूह (अनुपचारित समूह) में 42.03 प्रतिशत थी।

When rats were fed with 5mg / kg body weight, ursolic acid caused infertility by inhibiting spermatogenesis. Specifically, it breaks the bridge between the cells that are about to become sperm, and then the damaged cells gather to form symbionts in the seminiferous tubules associated with male infertility. But it doesn't seem to cause long-term damage to the testicles.

एक अध्ययन में बताया गया है कि ursolic एसिड एंडोथेलियल कोशिकाओं में कोशिका मृत्यु को प्रेरित कर सकता है जब एकाग्रता 12.5um से अधिक हो जाती है, और मृत्यु तंत्र एपोप्टोसिस से संबंधित है; p53 के साथ ऊष्मायन के 6 घंटे के बाद डीएनए स्ट्रैंड ब्रेक को नोट किया गया।

स्ट्रेप्टोजोटोकिन से प्रेरित और एलडीएल रिसेप्टर की कमी से प्रेरित मधुमेह चूहों को कम खुराक वाला ursolic एसिड ({0}}.2 प्रतिशत आहार) दिया गया था। यह पाया गया कि ursolic एसिड डायबिटिक एंडोथेलियम में अंतर्निहित घावों को 53 प्रतिशत तक कम कर सकता है। इससे पता चलता है कि इसका सुरक्षात्मक प्रभाव है लेकिन जरूरी नहीं कि पुनर्वास प्रभाव हो। यह सुरक्षात्मक प्रभाव 0.2 प्रतिशत रेस्वेराट्रोल से अधिक प्रभावी है। उर्सोलिक एसिड एंडोथेलियम में मोनोसाइट्स के प्रवास को भी कम कर सकता है, जिसे एक भड़काऊ प्रतिक्रिया माना जाता है।

At 50-100 μ At the concentration of M, ursolic acid can act as an insulin simulant and act on the receptor in 10 μ M has no inherent effect. One of the only studies to note the acute hypoglycemic effect of ursolic acid was an injection of 200 mg / kg, which may act on insulin receptors in this range.

उर्सोलिक एसिड एक ऐसी दवा है जो उपवास के कारण होने वाली आनुवंशिक प्रतिक्रिया का विरोध करती है और मांसपेशियों के अपघटन में मध्यस्थता करती है। जब चूहों को {{0}}.14 प्रतिशत और 0.27 प्रतिशत वजन (कुल सेवन अज्ञात) पर खिलाया गया, तो ursolic एसिड मांसपेशियों के अपघटन को मध्यस्थ करने वाले लोगों के विपरीत आनुवंशिक संकेतों के माध्यम से मांसपेशियों के अपघटन को रोकने में सक्षम था। यह एनाबॉलिक जीन के प्रतिलेखन को बढ़ाकर कंकाल की मांसपेशियों के तनाव को बढ़ा सकता है, विशेष रूप से IGF-1 का प्रतिलेखन। यह वसा ऊतक में IGF-1 की अभिव्यक्ति में वृद्धि नहीं करता है, यह दर्शाता है कि यह गतिविधि कंकाल की मांसपेशी के लिए विशिष्ट है। इस संश्लेषण को इन विट्रो में दोहराया गया है, प्रोटीन संचय और मांसपेशियों की कोशिका के आकार में वृद्धि दिखा रहा है, लेकिन मांसपेशी सेल भेदभाव को प्रभावित नहीं करता है।

एक अध्ययन में बताया गया है कि ursolic एसिड एंडोथेलियल कोशिकाओं में कोशिका मृत्यु को प्रेरित कर सकता है जब एकाग्रता 12.5um से अधिक हो जाती है, और मृत्यु तंत्र एपोप्टोसिस से संबंधित है; p53 के साथ ऊष्मायन के 6 घंटे के बाद डीएनए स्ट्रैंड ब्रेक को नोट किया गया। डीएनए स्ट्रैंड के टूटने को बाद में ApoE की कमी वाले चूहों में देखा गया जब 10 um या 30 umउर्सोलिक एसिडपानी में जोड़ा गया था।

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